Sitagliptin ໄດ້ຮັບການອະນຸມັດຈາກ FDA ວ່າເປັນສານຕິດຕໍ່ກັບອາຫານແລະການອອກ ກຳ ລັງກາຍເພື່ອປັບປຸງການຄວບຄຸມ glycemic ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີ T2DM, ບໍ່ວ່າຈະເປັນການ ບຳ ບັດດ້ວຍ monotherapy, ຫຼືປະສົມປະສານກັບ metformin ຫຼືຢາຕ້ານໂຣກ peroxisome proliferatoractivated receptor-γ agonist (ຕົວຢ່າງ, thiazolidinediones) ເມື່ອຕົວແທນດຽວ ບໍ່ໃຫ້ການຄວບຄຸມ glycemic ພຽງພໍ.
Sitagliptin
Sitagliptin CAS: 486460-32-6
Sitagliptin phosphate monohydrate CAS: 654671-77-9
ຄຸນສົມບັດທາງເຄມີ Sitagliptin
MF: C16H15F6N5O
MW: 407.31
ຈຸດລະອອງ: 114.1-115.7 ° C
ຈຸດເດືອດ: 529.9 ± 60.0 ° C (ຄາດຄະເນ)
ຄວາມ ໜາ ແໜ້ນ: 1.61 ± 0.1 g / cm3 (ຄາດຄະເນ)
ຂໍ້ມູນສະເພາະ Sitagliptin:
|
ລາຍການ |
ມາດຕະຖານ |
ຜົນການວິເຄາະ |
|
ຮູບລັກສະນະ |
ຜົງຂາວຈົນຮອດຜົງຂາວ |
ຜົງຜລຶກຂາວ |
|
ການລະບຸຕົວຕົນ |
HPLC RT |
ປະຕິບັດຕາມ |
|
IR |
ປະຕິບັດຕາມ |
|
|
PHOSPHATE |
ປະຕິບັດຕາມ |
|
|
ນໍ້າ |
3.3 ~ 3,7% |
3,41% |
|
ຕົກລົງກ່ຽວກັບການມອດໄຟ |
≠.20.2% |
0.02% |
|
ຄວາມບໍ່ສະອາດຂອງ Chiral |
≠.50,5% |
0,01% |
|
ຄວາມບໍ່ສະອາດທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ |
ຄວາມບົກຜ່ອງຂອງແຕ່ລະບຸກຄົນ‰¤0.1% |
0,01% |
|
Total impurities≠.50,5% |
0.02% |
|
|
ການສະ ເໜີ ຂອງ HPLC |
98% -102.0% |
100,2% |
|
ທາດລະລາຍທີ່ເຫລືອຢູ່ |
ນ |
|
|
IPAC⤠0005000ppm |
ນ |
|
|
Methanol⤠0003000ppm |
ນ |
|
|
Isopropanol⤠0005000ppm |
1051ppm |
|
|
PSD |
95% -100% ຂອງອະນຸພາກຜ່ານ 90 micron seive |
ປະຕິບັດຕາມ |
|
60% -80% ອະນຸພາກສົ່ງຜ່ານ 63 ໄມກາປະທັບ |
ປະຕິບັດຕາມ |
|
|
ສະຫຼຸບ |
ປະຕິບັດຕາມs withUSP41standard. |
|
ການແນະ ນຳ Sitagliptin:
Sitagliptin ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ DPP4 ທີ່ເລືອກໂດຍທາງຊີວະວິທະຍາເຊິ່ງໄດ້ຖືກຄົ້ນພົບຜ່ານການເພີ່ມປະສິດທິພາບຂອງຕົວຍັບຍັ້ງຂອງ DPP4 ທີ່ມາຈາກອາຊິດ amino-aminoacid.
ມັນຫຼຸດລົງກິດຈະ ກຳ DPP4 ໃນແບບຍືນຍົງຫຼັງຈາກການບໍລິຫານປະ ຈຳ ວັນ, ຮັກສາລະດັບການ ໝູນ ວຽນຂອງ GIP ແລະ GLP1 ທີ່ຍັງຄົງຄ້າງຫຼັງຈາກອາຫານທັງໃນການສຶກສາແບບສ້ວຍແຫຼມແລະເຮື້ອຮັງແລະຫຼຸດຜ່ອນລະດັບນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດໂດຍບໍ່ມີການເພີ່ມຂື້ນຢ່າງຫຼວງຫຼາຍໃນການເປັນໂຣກເບົາຫວານ.
ຂໍ້ດີແລະການ ນຳ ໃຊ້ Sitagliptin:
ການສຶກສາທາງດ້ານການຊ່ວຍໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ cetagliptin ແມ່ນຢາທາງປາກທີ່ມີປະສິດຕິຜົນທີ່ມີຄວາມສົດໃສດ້ານຕະຫຼາດທີ່ດີ. ມັນມີຜົນກະທົບໃນການລະລາຍເລືອດໃນເວລາທີ່ໃຊ້ຢ່າງດຽວຫຼືປະສົມປະສານກັບ metformin ແລະ pioglitazone, ແລະມັນປອດໄພທີ່ຈະກິນ, ທົນທານຕໍ່ໄດ້ດີແລະມີປະຕິກິລິຍາບໍ່ດີ
